Примеры антихолинэстеразных средств

АрминArminum.

Образует с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы, то активность фермента не восстанавливается. Нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнется лишь тогда, когда произойдет биосинтез новой порции холинэстеразы. Действие этих веществ является стойким, необратимым.

В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств разные препараты этой группы различаются между собой.

Физостигмин (Эзерин)

Главный алкалоид калабарских, или так называемых судилищных бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venonosum. В лечебной практике применяется Физостигмина салицилат — Physostigmini salicylas.

Физостигмина салицилат — блестящие бесцветные призматические кристаллы, труднорастворимые в воде (1:100), лучше в спирте (1: 12).

Растворы готовят ex tempore, асептически или проводят дробную стерилизацию (тиндализацию). Применяют физостигмина салицилат главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления. Выпускают в порошке.

Прозерин — Proserinum.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. Синтетическое антихолинэстеразное средство. Выпускают: порошок, таблетки по 0,015 г, 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; Список А.

Применяют при послеоперационных атониях желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, при атонии и гипотонии преджелудков, переполнении и закупорке книжки, парезах мускулатуры рубца. Крупному рогатому скоту водят в дозах по 0,02−0,03 г два раза с интервалом в 2,5 часа.

Применяют для повышения тонуса и физиологической активности матки при задержании последа, эндометритах, для стимуляции родовой деятельности, при субинволюции матки и кистах яичников. При гинекологических заболеваниях трехкратно в дозах 0,01 г с интервалом между введениями при задержании последа в 12 часов, при эндометритах и субинволюции матки в 2-е суток, при кистах яичников — в 3-е суток.

Для стимулирования половой функции самцов и самок овец, свиней и хряков. Вводят подкожно в виде 0,05−0,5% водного раствора внутрь в порошке и таблетках по 1−2 раза в день в течение 1−4 дней.

При слабости родовой деятельности — 2 — 3 раза с промежутком в 1 час.

Дозы подкожно: лошадям 0,03 — 0,05 г; крупному рогатому скоту 0,02 — 0.04 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005 — 0,01 г; собакам 0,0004 — 0,001 г.