Нейротропные бронхолитики (адренергические средства)

В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп и средств. Одной из таковых является группа бета-2-адреномиметиков, включая как неселективные, так и селективные препараты.

Из неселективных бета-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:

Адреналин, влияющий на альфа-, бета- (бета-1 и бета-2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0,3−0,4 мл адреналина подкожно). При таком способе введение препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако не продолжительно.

Эфедринальфа-, бета-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.

Изадрин, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Эля этого препарат назначают ингаляционно. Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективного действия на бета-адренорецепторы, стимулирует бета-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.

Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает бета-адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопен; таб. по 0,01 и 0,02; сироп по 10 гр на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0,75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10−60 минут и длиться около 3−5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.

Среди селективных бета-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие бета-2-адренорецепторы бронхов:

• -САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта — 4−6 часов);
• -ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0,2 мг) — препарат выбора, действие длится 7−8 часов.

Всю перечисленную группу средств, влияющих на бета-адренорецепторы, объединяют общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступления кальция в клетку, либо даже способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.

Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.

Нейротропные бронхолитики (холинергические средства) Бронхолитическими свойствами обладают также свойства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.

Бронхолитики миотропного действия Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0,15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2,4% раствора для введения в вену). Последний является в настоящее время основным миотропным средством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина. Помимо выраженного бронхиалитического эффекта, также снижает давление в малом кругу кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Может в этом случае вызвать диспепсию. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь ведения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение, артериального давления.

С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):

Iпоколение: теофиллин, дипрофиллин;

IIпоколение: теотард, теопэк, ротафил;

IIIпоколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.

Комбинированные препараты В последнее время в качестве бронхоспазмолитических средств широкое распространение получили препараты двойного действия: Беродуал и Дитек.

В состав беродуала входят:

• — бета-2-адреномиметикФенотерол;
• — М-холиноблокатор — ипратропиум бромид (Атровенг)

Целью комбинации является создание комплекса, компоненты которого имеют точками приложения различные структуры и действуют по различным механизмам, но синергичны в бронхолитическом действии.

В состав дитэка входят:

• — бета-2-адреномиметикФенотерол (беротек), обладающий бронхолитическим действием;
• — противоаллергический препарат — Кромолин натрия (интал), ингибирующий развитие аллергической реакции ГНТ.

Таким образом, дитэк позволяет сочетать два терапевтических принципа: профилактику и купирование приступов бронхолитической астмы.