Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

обезболивающий фармакологический нестероидный аптечный Для лечения боли используются лекарственные средства разных фармакологических групп, но ведущие позиции в аптечном ассортименте занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), основными показаниями для назначения которых являются воспаления различной природы и локализации, боль и лихорадка — наиболее широко применяемые в медицине лекарственные средства [1−3]. Наряду с воспалительными заболеваниями, они широко используются при различных патологических состояниях, характеризующихся острыми и хроническими болями, а также в качестве компонента периоперационной и послеоперационной анальгезии [1].

Основной механизм действия НПВП — подавление синтеза простагландинов (ПГ) — важных медиаторов боли и воспаления. В настоящее время широкое распространение получила концепция о том, что анальгетический и противовоспалительный эффекты НПВП определяются ингибицией циклооксигеназы (ЦОГ)-2, а развитие побочных реакций — подавлением ЦОГ-1 — изоферментов, регулирующих синтез соответственно «провоспалительных» и «цитопротективных» ПГ [4,5]. Эта концепция оказалась весьма плодотворной и послужила основой для разработки нового класса противовоспалительных препаратов, так называемых «селективных ингибиторов ЦОГ-2» (целекоксиб, рофекоксиб, мелоксикам, нимесулид, этодолак). В процессе многочисленных клинических исследований было показано, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 столь же эффективны, как и «неселективные» НПВП, но реже вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) [4,6,7].

Основной «задачей» обезболивающих средств служит нарушение продукции простагландинов (Pg) — гормоноподобных соединений липидной природы, принимающих активное участие в реализации воспалительных, болевых и гипертермических реакций. При этом образование Pg опосредованно регулируется изоферментом циклооксигеназой (ЦОГ). «Выключая» этот изофермент, ненаркотические анальгетики блокируют развитие боли, жара и воспаления.

Различные представители ненаркотических анальгетиков отличаются не только по избирательности действия на разные модификации ЦОГ, но и по степени выраженности основных лечебных эффектов. Так, анальгетики-антипиретики, проявляя обезболивающее и жаропонижающее действие, в то же время практически лишены противовоспалительной активности. Вероятно, это является следствием их действия в условиях низкого содержания перекисных соединений; а ведь в очагах воспаления при участии лейкоцитов образуются высокие уровни этих веществ. Что же касается препаратов, относимых к НПВП, то у них противовоспалительный эффект выражен весьма значительно. Впрочем, как и в случае разделения анальгетиков по степени селективности, в данном случае их «разбивка» на 2 группы тоже не лишена условности: скажем, ацетилсалициловая кислота в «обычных» дозах является анальгетиком-антипиретиком, в высоких же концентрациях проявляет и противовоспалительное действие [16].

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

• — салицилаты:
• — пиразолидины:
• — производные индолуксусной кислоты:
• — производные фенилуксусной кислоты:
• — оксикамы:
• — производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

• — алканоны:
• — производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

• — Неселективные — угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.
• — Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:
• — ЦОГ 1, 2, 3

Большинство НПВС относится к неселективным, поскольку угнетает оба типа ЦОГ. Селективные НПВС — более современные препараты, воздействующие в основном на ЦОГ-2, и минимально затрагивающие ЦОГ-1. Это снижает риск побочных эффектов.

Тем не менее, полной селективности действия препаратов пока достичь не удаётся, и риск побочных эффектов всегда будет.

К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.