Восстановление. 
Элиминация лекарственных средств

Реакции восстановления характерны для альдегидов, кетонов и карбоновых кислот. Многие реакции восстановления и окисления катализируются одним и тем же ферментом, так как они обратимы (например, восстановление-окисление продукта метаболизма этанола — ацетальдегида). Восстанавливаются окисленные метаболиты лекарственных средств: кетоны и карбоновые кислоты.

Ароматические соединения, содержащие нитрогруппу, подвергаются в анаэробных условиях нитроредукции. Промежуточные продукты этой реакции — нитрозои гидроксиламиносоединения. В печени функционируют микросомальная и цитоплазматическая нитроредуктазы, в кишечнике — бактериальная нитроредуктаза.

Лекарственные средства с азогруппой восстанавливаются в первичные амины в микросомах печени и кишечной микрофлорой; например, салазодиметоксин, применяемый для лечения язвенного колита, расщепляется по азосвязи с образованием сульфаниламида и аминосалициловой кислоты.

Гидролиз

Гидролиз необходим для биотрансформации лекарственных средств, имеющих строение сложных эфиров и замещенных амидов. Реакции гидролиза протекают в цитозоле и ЭПР гепатоцитов и эпителия кишечника, а также в крови при участии эстераз и амидаз. При гидролизе молекулы лекарственных средств распадаются на фрагменты, которые могут (чаще только один из фрагментов) проявлять фармакологическую активность.

В медицинской практике применяют пролекарства, активируемые гидролазами. Например, хлорамфеникол имеет горький вкус, поэтому в состав лекарственных форм для приема внутрь он входит в виде стеарата, а активное вещество образуется в кишечнике. В формы для инъекций хлорамфеникол включают в виде растворимого сукцината, который гидролизуется с высвобождением антибиотика под действием гидролаз тканей.