Фармакокинетика и фармакодинамика

Из желудочно-кишечного тракта всасывается только цефалексин (90% принятой дозы). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1−2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть в 2−3 раза выше обычной. При внутримышечном введении цефалоспоринов максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 30−60 мин, у грудных детей — через 30 мин, иногда раньше.

В плазме крови все они связаны с белками крови, но в разной степени: цефалексин — на 10−17%, цефалоридин — 10−30% (при низкой концентрации в крови — до 60%), и цефазолин — 70−90%. В разные ткани они проникают неодинаково. Цефалоспорины 1-го поколений мало проникают через гематоэнцефалический барьер. Поэтому их не рекомендуют назначать при подозрении на начинающийся менингит или при тяжелых инфекциях, способных привести к его возникновению.

Есть сообщения о возникновении вторичных менингитов при лечении детей этими цефалоспоринами. Элиминируют они в основном через почки, преимущественно путем клубочковой фильтрации, но отчасти и канальцевой секрецией. Скорость этого процесса у разных препаратов различна.

При ухудшении функции почек, отмечаются задержка выведения цефалоспоринов.

t½: у цефалоридина до 20−24 ч,.

у цефалотина — до 5,5 ч,.

у цефалексина — до 5,3 ч,.

у цефазолина — до 18- 36 ч.

При повторном введении возможна их кумуляция, что приводит к увеличению концентрации препарата в плазме крови и в тканях и повышению его токсичности. [3].