Дигидрированные алкалоиды спорыньи

Спорынья — это гриб, паразитирующий на колосьях ржи (по французски спорынья — Ergot).

Отсюда естественные препараты, выделенные из спорыньи, получили название: эргокарнин, эргокристин, эргокриптин, эрготоксин, эрготамин — эти препараты стимулируют сокращение гладкой мускулатуры сосудов, матки. Препараты токсичны. Если же алкалоиды спорыньи дигидрированы, т. е. плюс 2 атома водорода, то получаются дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.

Указанные препараты и являются альфа-адреноблокаторами. Они входят в состав комбинированных антигипертензивных средств (адельфан, кристипин и др.). Самостоятельно препараты практически не применяют, а используют их лишь в комбинации с другими веществами как антигипертензивные средства.

Ввиду неселективности действия перечисленных средств, то есть блокирования постсинаптических альфа-1-адренорецепторов и пресинаптических альфа-2-адренорецепторов, нарушается физиологическая авторегуляция продукции норадреналина. Происходит нарушение обратной отрицательной связи, в результате чего норадреналин постоянно поступает в синаптическую щель, а вступая в конкурентные соотношения с альфа-адреноблокаторами, вытесняет их с альфа-рецепторов. Последнее объясняет кратковременность действия неселективных альфа-адреноблокаторов и возникающие побочные реакции (тахикардия).

Поэтому весьма перспективными оказались альфа-адреноблокаторы, блокирующие преимущественно постсинаптические альфа-1-адренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинаптическим альфа-2-адренорецепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. Блок постсинаптических альфа-1-адренорецепторов становится более стабильным. Тахикардии не возникает.

К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, относится ПРАЗОЗИН (минииресс, пратсилол).

Prazosinum (табл. по 0, 001, 0, 002, 0, 005). По блокирующей активности превосходит фентоламин в 10 раз. Основной фармакологический эффект празозина — снижение артериального давления. Данный эффект обусловлен падением тонуса артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца.

Частота сердечных сокращений изменяется не существенно; если и возникает тахикардия, то весьма незначительная. Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через 30−60 минут и продолжается 6−8 часов. Празозин применяют в качестве антигипертензивного средства при гипертонической болезни (средней степени тяжести).