Характеристика гидрофильных основ, применяемых при изготовлении суппозиториев

Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела.

Гидрофильные основы. На этих основах обычно изготавливают как свечи, так и вагинальные суппозитории, причем первые — на мыльно-глицериновых или полиэтиленоксидных основах, а вторые — на желатино-глицериновых. Изготавливают их только методом выливания в формы.

Желатино-глицериновые гели. Суппозитории на гидрофильных основах способны растворяться или набухать в гидрофильных секретах слизистых оболочек.

Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa) предложена в 1875 г. В состав основы, которая описана в ГФ-Х, входят: желатин — 1 часть, глицерин — 5 частей и вода очищенная — 2 части. Содержание желатина в основе 12,5%. В других странах содержание желатина варьирует в пределах 10—20%. Массы с более высоким содержанием желатина обладают большой прочностью и упругостью. С уменьшением количества желатина увеличивается мягкость массы. Повышение содержания глицерина предупреждает высыхание массы.

Вследствие малой механической прочности желатино-глицериновые студни применяют в основном для изготовления вагинальных суппозиториев. Большим преимуществом этих основ является легкое высвобождение ими лекарственных веществ. Отрицательные свойства основ — склонность к синерезису (расслоению) под действием электролитов, пептизации (разжижению геля), микробной контаминации.

Мыльно-глицериновая основа суппозиториев определена в ГФ-Х (из расчета на 20 суппозиториев), г:

Натрия карбонат кристаллический 2,6.

Глицерин 60,0.

Кислота стеариновая 5,0.

Мыльно-глицериновые суппозитории представляют сплав глицерина и мыла — натрия стеарата. Основа может быть использована для включения лекарственных веществ или в качестве лечебного средства, так как обладает слабительным действием за счет мыла, образующегося в результате реакции кислоты стеариновой и натрия карбоната, и глицерина, который способствует усилению секреции и накоплению жидкости в просвете кишки — сильные осмотические свойства основы.

Из водорастворимых основ наибольшую популярность в фармацевтической практике приобрели продукты различной степени полимеризации окиси этилена, характеризующиеся полной физиологической индифферентностью и хорошей растворимостью в воде. Преимуществами основ этого типа являются; растворимость в секретах слизистых оболочек, что устраняет необходимость подбирать вещества со строго заданной температурой плавления, способность полностью отдавать действующие вещества, стойкость при хранении; полиэтиленоксиды длительно сохраняются без изменения и являются неблагоприятной средой для развития микроорганизмов. Положительным является также возможность их использования в производстве суппозиториев методами выливания и прессования, а также возможность использования в тропиках. Следует отметить, что с введением в практику основ этой группы (в частности, поли этиленоксидов), обладающих высокими показателями твердости, доступностью, отличными товарными качествами, было связано много надежд. Помимо большего числа несовместимостей (соли серебра и ртути, бромиды, йодиды, салицилаты, многие антибиотики и сульфаниламиды, фенолы, производные пиразола и т. д.), основными причинами отказа от широкого применения полиэтиленоксидов явились их некоторые специфические свойства: весьма медленная и неполная растворимость в прямой кишке, обезвоживание и прижигание слизистой оболочки, неприятные ощущения в прямой кишке и возможное вытекание растворяющейся основы.