Противопаркинсонические средства. 
Противопаркинсонические средства

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходное с ней состояние, обозначаемое термином «паркинсонизм», характеризуются такими симптомами, как.

• 1) тремор (дрожание) головы, рук;
• 2) мышечная ригидность (повышенный тонус скелетных мышц);
• 3) брадикинезия (затрудненность, замедленность движений). Характерны также постуральная неустойчивость, семенящая походка; больные с трудом меняют направление движения.

Указанные симптомы связаны с нарушением дофаминергической передачи в базальных ядрах головного мозга — в neostriatum, в частности, в хвостатом ядре.

Аксоны дофаминергических нейронов черной субстанции оканчиваются в neostriatum и выделяют в качестве тормозного медиатора дофамин, который, действуя на D2-рецепторы, оказывает тормозное влияние на холинергические нейроны neostriatum (рис. 28). При болезни Паркинсона происходит разрушение значительной части дофаминергических нейронов черной субстанции и соответственно ослабляется их тормозное влияние на холинергические нейроны neostriatum. Повышение активности холинергических нейронов ведет к развитию указанных проявлений болезни Паркинсона.

Таким образом, для терапии болезни Паркинсона и паркинсонизма необходимо либо усилить дофаминергические влияния, либо снизить влияние холинергических нейронов.

Рис. 28. Возможная локализация действия противопаркинсонических средств.

противопаркинсонический препарат синапс дофамин Противопаркинсонические средства могут:

• 1) увеличивать выделение дофамина (леводопа, амантадин);
• 2) стимулировать дофаминовые D2-рецепторы (бромокриптин);
• З) блокировать NMDA-рецепторы и препятствовать возбуждению холинергических нейронов глутаматом (амантадин),
• 4) блокировать М1 -холинорецепторы ГАМК-ергических нейронов (тригексифенидил).