Современная характеристика рынка спазмолитических средств

ГБОУ ВПО ВГМУ Минздравсоцразвития России Кафедра управления и экономики фармации Курсовая работа Современная характеристика рынка спазмолитических средств Выполнила студентка 501 группы Кошпаренко Екатерина Анатольевна Владивосток 2012 г.

Содержание Введение Раздел 1. Современная характеристика рынка спазмолитических средств

1.1. Классификация спазмолитических средств

1.2. Анатомо-терапевтическая классификация спазмолитиков Раздел 2. Товароведческий анализ спазмолитических средств

2.1 Ассортиментная карта спазмолитических средств

2.2 Определение ассортиментных показателей

2.3 Карта на лекарственное средство Заключение Список используемой литературы Введение Препараты, относящиеся к группе спазмолитиков, являются одними из самых востребованных и назначаемых врачами различных специальностей. Дисфункция гладкомышечных клеток внутренних органов лежит в основе как хронического, так и острого болевого синдрома, при различных заболеваниях органов пищеварения, мочевыводящей системы органов малого таза. Наиболее частой причиной развития боли при патологии внутренних органов, имеющих слой гладкомышечных клеток, является их избыточное сокращение. Симптомы спастической дисфункции органов пищеварения встречаются в 30% случаев при отсутствии органического поражения желудка или кишечника, что обусловливает частое самостоятельное (без врачебного назначения) применение спазмолитических препаратов. Широкое применение препаратов этой группы диктует необходимость постоянно напоминать об их клинической фармакологии, особенно свойствах и переносимости, во избежание как недооценки, так и переоценки лечебных возможностей.

Одна из жалоб, которую часто приходится слышать работникам аптек от посетителей, — жалобы на боли в области живота. Не всегда больной знает причину своего состояния. Поскольку природа боли не ясна, сами посетители могут обращаться, как с просьбой посоветовать что-то для облегчения боли, так и спрашивать какое-то определенное средство. Таким образом спазмолитические средства самые продаваемые препараты в аптеке.

Раздел 1. Современная характеристика рынка спазмолитических средств

1.1 Классификация спазмолитических средств В зависимости от механизма действия выделяют следующие группы препаратов:

Препараты, действующие на проведение нервного импульса и гуморального сигналаМ-Холинолитики (Блокаторы М-Холинорецепторов Атропина сульфат, платифиллин, препараты красавки, скополамин, гиосциамин (Бускопан) Миотропные Спазмолитики прямого действия

2.1. ингибиторы фосфодиэстеразы Папаверин, дротаверин (Но-шпа), бензиклан

2.2. Блокаторы натриевых каналов Мебеверирина гидрохлорид (Дюспаталин)

2.3. селективные Блокаторы кальциевых каналов гладких каналы гладких мышц ЖКТ Отилония бромид

2.4 донаторы оксида азота (нитраты) Нитропруссид натрия, изосорбита динитрат, изосорбита-5-моногидорат, нитроглицерин

2.5. препараты смешанного действия Дицикловерин (триган-Д), пиноверия бромид (дицител) По механизму действия различают

— Миотропные

— Нейротропные спазмолитические средства.

Миотропные спазмолитики снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы, протекающие в гладкомышечных клетках. В опытах на изолированных органах они понижают тонус гладких мышц, сосудов, бронхов, кишечника, мочевыводящих и желчных путей и др. В условиях целого организма отдельные группы миотропные спазмолитические средства проявляют неодинаковый тропизм к различным гладкомышечным органам и в связи с этим используются преимущественно по определенным показаниям, например в качестве бронхорасширяющих средств, гипотензивных средств, а также при болях, обусловленных спазмами гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта.

Спазмолитические средства миотропного действия принадлежат к разным классам химических соединений. Среди них различают:

— нитриты и нитраты — амилнитрит нитроглицерин, нитросорбид и др.;

производные изохинолина

— папаверин, но-шпа;

— производные пурина — теобромин, теофиллин, ксантинола никотинат и др.; - производные бензимидазола — дибазол;

— сложные эфиры карбоновых кислот — ганглерон, дипрофен и др.

К миотропным спазмолитикам разного химического строения с выраженным сосудорасширяющим эффектом относятся диазоксид, апрессин и натрия нитропруссид, которые по основной направленности действия обычно рассматриваются как сосудорасширяющие средства. В качестве спазмолитиков, эффективных при ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, используют блокаторы кальциевых каналов — фенигидин, верапамил и дилтиазем. В качестве гипотензивного средства применяется также ингибитор ангиотензинпревращающего фермента каптоприл, который оказался эффективным не только при ренинзависимых, но и других формах артериальной гипертензии. Миотропные спазмолитики из числа производных пурина расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяют венечные сосуды сердца, сосуды мозга, снижают тонус периферических сосудов и понижают артериальное давление, давление в легочных сосудах и стимулируют работу сердца, повышая его потребность в кислороде. Однако наибольшее практическое значение имеет бронхолитическое действие препаратов этой группы.

Практически важными нейротропными спазмолитическими средствами являются м-холиноблокаторы препараты красавки, атропин и др., а также ми н-холиноблокаторы, например спазмолитин, ганглиоблокаторы — бензогексоний, димеколин, пирилен и др. Спазмолитический эффект холиноблокаторов обусловлен способностью препаратов данной группы угнетать холинергическую иннервацию гладкомышечных органов. Вместе с тем некоторые холиноблокаторы, например платифиллин, обладают наряду с этим миотропными спазмолитическими свойствами. Нейротропные спазмолитические средства из числа м-холиноблокаторов наиболее широко используют для предупреждения и купирования спазмов гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, а также в качестве бронхолитических средств. Ганглиоблокаторы применяются в основном как гипотензивные средства.

К нейротропным симпатолитикам, оказывающим преимущественно бронхолитический эффект, относятся адреномиметики изадрин, орципреналин, сальбутамол, фенотерол, адреналин и др., а также симпатомиметик эфедрин. Их используют для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы. Бронхолитический эффект этих препаратов обусловлен их стимулирующим влиянием на ?2-адренорецепторы. Однако все эти препараты в большей или меньшей мере стимулируют также ?1-адренорецепторы миокарда, что является причиной возникновения ряда побочных эффектов (тахикардии, экстрасистолии и др.) при их применении в качестве бронхолитических средств. Эти свойства в наименьшей степени выражены у так называемых селективных ?2-адреноблокаторов (сальбутамола, фенотерол и др.). Практически важное значение имеет спазмолитический эффектадреномиметиков в отношении миометрия, т.к., стимулируя ?2-адренорецепторы матки, адреномиметики понижают ее тонус и сократительную активность и в связи с этим используются в качестве токолитических средств.

Спазмолитики — лекарственные препараты, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов. Важно, это ликвидирую или, предотвращая спазм гладкой мускулатуры, Спазмолитики только не оказывают выраженного анальгезирующего действия, но и нормализуют внутренние функционирование органа. В отличие от ненаркотических анальгетиков и опиоидных анальгетиков они не представляют существенной угрозы «стирания» симптоматики при тяжелом заболевании (маскирование картины при затруднении в постановке диагноза).

1.2 Анатомо-терапевтическая классификация спазмолитиков Спазмолитики и холиноблокаторы (А03)

1. А03А синтетические спазмолитики и холиноблокаторы А03АА синтетические холиноблокаторы — эфиры с третичной аминогруппой А03АВ синтетические холиноблокаторы — четвертичные аммонийные соли А03АД папаверин и его производные А03АД01 папаверин А03АД02 дротаверин

· Прочие синтетические холиноблокаторы Платифиллина гидротартрат (3)

Терапевтическая группа лекарственных препаратов, предназначенных для лечения заболеваний пищеварительного тракта и обмена веществ, заняла I место в рейтинге всех групп лекарственных средств, имеющихся на Российском рынке; из всей группы имеющихся препаратов самым популярным является дротаверин (по международной классификации непатентованных названий);

Таблица № 1. Общие показатели розничного рынка спазмолитических средств

Таблица№ 2. Структура розничного рынка спазмолитических средств в 2012 году

По итогам девяти месяцев 2012 г. рейтинг ведущих производителей спазмолитических препаратов не изменился в сравнении с предыдущим годом. Как и годом ранее, первые три места заняли Novartis (10%), Sanofi-Aventis (21%) и отечественный Фарм-стандарт (11%). Также в числе десятки лидеров компания Solvay Pharma и отечественный Завод московских химико-фармацевтических препаратов.

По итогам 2009 г но-шпа улучшила свою позицию в топ-листе брендов по объему продаж на розничном рынке лекарственных средств в денежном выражении и заняла 7-е место. Кроме того, в конкурентной группе препаратов A03 «Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах» в 2012 г., как и в 2010;2011 гг., но-шпа является абсолютным лидером по объему аптечных продаж в денежном выражении. Важно, что по количеству реализованных упаковок в этой группе препаратов но-шпа также занимает лидирующую позицию.

Таблица 3. Объем продаж спазмолитиков

Раздел 2. Товароведческий анализ спазмолитических средств Товароведческий анализ включает в себя следующие этапы. Составление карты лекарственного препарата, которая включает все его характеристики. Ассортиментная карта, с исследовательской работой, выявление наличия препаратов по аптекам и расчет получившихся результатов. И, следовательно, выбор предпочтительной торговой политики для данной аптеки.

2.1 Ассортиментная карта спазмолитических средств Таблица № 1 «Ассортиментная карта на спазмолитические средства»

2.2 Определение ассортиментных показателей Полнота ассортимента — то количество товаров одной ассортиментной группы, имеющееся в том или ином розничном и оптовом звене, представленном в нормативном документе.

Глубина ассортимента — количество вариантов товаров одной товарной единицы.

Варианты 1 товарной единицы папаверин:

Таб. 40 мг № 20

Таб. 40 мг № 10

Супп. 20 мг № 10

Р-р амп 2мл № 10

Амп. 2мл № 5

Таб 40 мг № 50

Таб. 40 мг № 80

Супп. 20 мг № 20

Итого 8 позиций Широта ассортимента — количество ассортиментных групп, видов имеющихся в том или ином розничном или оптовом звене, представленное в номенклатуре или формулярных списках, классификаторах, государственных реестров, регистрах, каталогах, выпускаемое различными фармацевтическими предприятиями или фирмами, производящими медицинские инструменты, приборы и оборудование.

Проанализировав ассортиментную карту можно сделать следующие выводы:

По первой аптеке: полнота 35%;, глубина 75%, широта 41%, это аптека в спальном районе, полнота и широта ассортимента средняя. Препараты пользующиеся наибольшим спросом стран производителей России. Цены средние. По второй аптеке: полнота 23%, глубина 50%, широта 31% - это аптека расположенная при женской консультации, довольно не большая с небольшим ассортиментом. Препараты пользующиеся наибольшим спросом стран производителей России и ВенгрииХиноин завод фарм. и хим. продуктов. Цены преимущественно ниже, чем в двух других аптеках.

По третьей аптеке: полнота 35%, глубина 75%, широта 49% - это аптека в спальном районе, полнота и широта ассортимента средняя. Препараты пользующиеся наибольшим спросом стран производителей России. Цены средние.

2.3 Карта на лекарственное средство Торговое наименование: Папаверин Химическое название: 1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин Латинское название: Papaverine

Международное название: Папаверина гидрохлорид Фармакологическая группа: Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие.

Синонимы: Лекарственные средства, содержащие папаверин как одно из действующих веществ: Папазол, папавин Физико — химические свойства: прозрачный, слегка желтоватого цвета раствор или белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса.

Фармакологическое действие: Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3', 5'-АМФ и понижение уровня Ca2+. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T½ — 0,5−2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Показания к применению: Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации. Лекарственная форма: капсулы, капсулы кишечнорастворимые, порошок для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой.

Режим дозирования: Внутрь, взрослым — по 40−60 мг 3−4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 0,2 г; суточная — 0,6 г. Детям от 6 мес до 14 лет — 5−20 мг (в зависимости от возраста).

П/к, в/м — по 1−2 мл 2% раствора (20−40 мг) 2−4 раза в сутки; в/в, медленно — по 1 мл (20 мг) c предварительным разведением 2% раствора в 10−20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Ректально, по 1−2 супп. (20−40 мг) 2−3 раза в день (взрослым).

Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД. Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз. Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции. C осторожностью: Состояние после ЧМТ, шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Передозировка: Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

АТХ-код: A03AD01

Код ОКП: 93 1610

Список: список Б Срок годности: 2 года Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

Порядок отпуска: отпускается без рецепта.

Заключение

Боль — универсальный симптом при самых разнообразных поражениях внутренних органов, в основе ее возникновения часто лежит спазм гладкой мускулатуры. Знание клинической фармакологии препаратов данной группы позволяет осуществить наиболее целенаправленный выбор препарата. Используя фармакодинамику препаратов, становится возможным их рациональное, эффективное и безопасное комбинирование между собой. Из всей группы спазмолитических препаратов самым востребованным является дротаверин, отвечающий критериям эффективности, безопасности и экономичности в большей степени, чем остальные. Обзор результатов исследований свидетельствует, что Но-шпа эффективна как для быстрого купирования острых болей, обусловленных спазмом, так и для достаточно продолжительного лечения пациентов с хронической патологией. В отличие от других спазмолитиков, эффект Но-шпы не ограничивается органами желудочно-кишечного тракта, что делает препарат универсальным для купирования спазматических состояний любого генеза и локализации и связанного с ним болевого синдрома. Важной особенностью фармакодинамики Но-шпы является отсутствие влияния на холинэргические структуры, что делает препарат более безопасным по сравнению с М-холиноблокаторами. Механизм действия, отличный от других препаратов группы, предоставляет возможности для широкого эффективного комбинирования как в рамках группы спазмолитиков, так и с препаратами других фармакологических групп (антисекреторные, ненаркотические анальгетики, опиоиды).

спазмолитический нервный миотропный холиноблокатор Список литературы

1. Белоусов Ю. Б., Асецкая И. Л. Фармакотерапия язвенной болезни. Клиническая фармакология и терапия, 1993, v2. С. 54−57

2. Видаль справочник. Лекарственные препараты в России: Справочник. — Москва, 2000.

3. Исаков В. А., Маев И. В., Симаненков В. И., Кононов А. В., Абдулхаков Р. А., Захарова Н. В., Ливзан М. А., Предвечная И. К. Результаты открытого многоцентрового исследования эффективности однонедельной антихеликобактерной терапии с применением омепразола, кларитромицина и амоксициллина у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки. — Тер.архив. — 2003. — № 11. — С.71−73.

4. Комаров Ф. И., Гребенев А. Л., Шептулин А. А. и др. Руководство по гастроэнтерологии: В трех томах. Т. 1. Болезни пищевода и желудка. — М.: Медицина, 1995. — 672 с.

5. О стандартах (протоколах) диагностики и лечения больных с заболеваниями органов пищеварения / Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 17.04.98 № 125 // Здравоохранение, № 7, 1998. — С. 103−139.

6. Регистр лекарственных средств России — энциклопедия лекарств. Издание седьмое, переработанное и дополненное / Гл. редактор Ю. Ф. Крылов. М.: РЛС-2000, 2000. — 1520 с.

7. Секреты гастроэнтерологии / Пер. с англ. — М. — СПб.: ЗАО Издательство БИНОМ, Невский Диалект, 1999. — 1023 с.

8. Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств (формулярная система): Выпуск I. — М.: ГЭОТАР Медицина, 2000

9. Хохоля В. П., Гройсман С. Д., Каревина Т. Г. и др. Профилактика острых эрозий и язв пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки после оперативных вмешательств. //Вестн.хир, 1989; 12: 10−17.