Анальгетики. 
Анальгетики

Общая характеристика анальгетиков

Анальгетики — это лекарственные вещества, способные устранять или ослаблять чувство боли.

Анальгетическими свойствами могут обладать препараты разных фармакологических групп: средства для наркоза, местные анестетики, м-холиноблокаторы, спазмолитики, вяжущие и обволакивающие средства и др.

Под анальгетиками подразумеваются препараты, для которых анальгезия является доминирующим компонентом и не сопровождается выключением сознания и нарушением двигательных функций.

Классификация анальгетиков

· Наркотические анальгетики.

Для наркотических анальгетиков характерно:

a. сильная анальгетическая активность: операции, травмы, опухоли, инфаркт миокарда, острый панкреатит,.

b. эйфория, физическая и психическая зависимость,.

c. абстинентный синдром.

d. специфический антагонизм с налоксоном,.

e. привыкание,.

f. угнетение дыхания.

По источникам получения и химическому строению наркотические анальгетики классифицируются на 3 группы:

• 1. Природные алкалоиды (морфин и кодеин) содержащиеся в снотворном маке.
• 2. Полусинтетические соединения, полученные путем видоизменения молекулы морфина (этилморфин).
• 3. Синтетические соединения (промедол, фентанил, пентазоцин и др.) Путем химической модификации молекулы морфина получен его антагонист — налоксон.

Механизм действия наркотических анальгетиков изучен недостаточно, считается, что они угнетают таламические центры болевой чувствительности и блокируют передачу нервных импульсов к коре головного мозга.

Согласно приказу № 327 наркотические анальгетики включены в список наркотических средств, оборот которых в РФ ограничен, их хранение осуществляется в соответствующих условиях, а отпуск — по специальным рецептурным бланкам.

· Ненаркотические анальгетики.

Для ненаркотических анальгетиков характерно:

a. анальгезирующая активность при определенных видах болей (головная, зубная, суставная, нервная, мышечная).

b. противовоспалительное и жаропонижающее действие.

c. отсутствие влияния на дыхательный и сосудо-двигательный центры.

d. нет эйфории, физической и психической зависимости.

Морфина гидрохлорид Нарк. т.0,01 Morphini hydrochloridum амп.1% -1 мл п/к Синтез морфина был осуществлен в 1952 году, но так как синтетическим путем получить его трудно, основным источником получения продолжает оставаться снотворный мак. Оказывает сильное обезболивающее действие, понижает возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект. Угнетает дыхательный центр, токсические дозы вызывают дыхание типа «Чейн-Стокса», может повышать тонус бронхов, ЖКТ, вызывает брадикардию.

Действует через 10−15 минут после подкожного введения и через 20−30 минут после приема внутрь. Продолжительность эффекта 3−5 часов.

Противопоказания: острое истощение, угнетение дыхания, возраст до 2 лет, пожилым людям. Не применяется для обезболивания родов, так как проходит через плаценту и вызывает угнетение дыхания у новорожденного.

Морфилонг Morphilongum Нарк. амп.2мл Обладает пролонгированным действием, вводится только внутримышечно. Представляет собой 0.5% раствор морфина в 30% поливинилпирролидоне. Эффект развивается через 30−40 минут и продолжается до 24 часов.

Применяется у взрослых и детей старше 7 лет в послеоперационном периоде и при выраженных болях у онкологических больных.

Омнопон Omnoponum Нарк. амп.1% и 2% - 1 мл Смесь алкалоидов опия, содержит около 50% морфина и до 35% других алкалоидов. Лучше переносится, чем морфин, реже вызывает спазм гладкой мускулатуры. Вводится подкожно. Как и морфин вызывает привыкание и пристрастие.

Пентазоцин (фортрал) Нарк. т.0,05 амп.3% -1мл Pentazocine.

Синтетическое соединение с высокой анальгезирующей активностью. Меньше угнетает дыхание, реже вызывает запоры и задержку мочеиспускания. Применяется аналогично морфину. Обычно хорошо переносится, но возможны тошнота, рвота, головокружение. Усиленное потоотделение.

С осторожностью назначается при недостаточной функции печени и почек. При внезапной отмене после длительного применения препарата возможны явления абстиненции.

Бупренорфин (норфин) Нарк. т.0,0002 Buprenorphine.

Не оказывает выраженного эйфорического действия, близок к пентазоцину, но оказывает более сильное анальгетическое действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к толерантности и физической зависимости.

Буторфанол (морадол) Нарк. амп.2% - 1мл в/м в/в Butorphanol Moradol.

Близок к пентазоцину. По сравнению с морфином действует в меньших дозах, меньше вызывает психическую зависимость.

Применяется при сильных болях у онкобольных, почечной колике, травмах и др. С осторожностью применяется при дыхательной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, повышении артериального давления.

Промедол: Promedolum Нарк. т.0,025 амп.1% -1мл Синтетический препарат, по обезболивающей активности в 2−4 раза слабее морфина. Меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр дыхательного нерва и рвотный центры. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, повышает тонус и усиливает сокращения матки.

Применяется аналогично морфину, чаще используется при болях спастического характера, обезболивания и ускорения родов, широко применяется как средство для премедикации, при инфаркте миокарда, в анестезиологической практике.

Фентанил Phentanylum Нарк. амп.0,005% - 2 и 5 мл Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие. При в/в введении эффект развивается через 1−3 минуты и продолжается до 30 минут.

Применяется для купирования острой боли при инфаркте миокарда, коликах, нейролептанальгезии (в сочетании с нейролептиком дроперидолом).

Пиритрамид (дипидолор) Нарк. амп.0,75% - 2мл Pirtramide.

Оказывает сильное и быстрое анальгезирующее действие. Применяется при болях различного происхождения, особенно при хирургических операциях и в послеоперационном периоде, может применяться для обезболивания родов.

Налоксон: Naloxone Сп. А амп.0,04% - 1мл в/м и в/в Является антагонистом опиатов, применяется при острой интоксикации наркотическими анальгетиками, эффективен при алкогольной коме, различных видах шока. При введении нолоксона больным наркоманией развивается характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.

анальгетик морфин антидот отравление Трамадол (трамал). капс.0,05 амп.5% - 1−2мл рект. суппоз 0,1 Tramadol Сп.1 сильнодействующих веществ ПККН. Обладает сильной анальгетической активностью, дает быстрый и длительный эффект, по активности уступает морфину. Эффект начинается при в/в введении через 5−10 минут, внутрь через 30−40 минут, продолжается 3−5 часов.

Применяется при сильных болях у онкобольных, при травмах, операциях. При легких болях применять препарат не рекомендуется.

Не назначается детям до 14 лет, длительно (привыкание), при острой алкогольной интоксикации, беременным. Относительно хорошо переносится, но может вызвать тошноту, рвоту, головокружение, потливость.

При отравлении морфином наблюдаются: коматозное состояние, резкое сужение зрачка, дыхание типа «Чейн-Стокса», брадикардия, гипотония, синюшность, снижение температуры тела. Смерть наступает от остановки дыхания.

Меры помощи: введение антидота налоксона, специфический антагонист — атропин, удаление невсосавшегося яда, искусственное дыхание.