Цитиколин: новые сведения о перспективном лекарственном средстве, осуществляющем нейропротекцию и нейрорепарацию

Нарушение целостности клеточной мембраны является важным фактором, опосредующим гибель клеток при многих неврологических заболеваниях. Поскольку молекулы фосфолипидов являются важной составляющей клеточных мембран у всех млекопитающих, то лечение, направленное на защиту и восстановление фосфолипидов, является одним из наиболее многообещающих подходов в клинической неврологии. Предшественники холина — экзогенные средства, которые в организме превращаются в холин и обеспечивают поддержку, восстановление и синтез de novo фосфолипидов клеточных мембран, а также нейромедиаторов ацетилхолина и дофамина. К предшественникам холина относят лецитин, холина альфосцерат и цитиколин. Из перечисленных средств именно цитиколин обладает наибольшим нейропротективным и нейрорепаративным потенциалом. Холин, принимаемый перорально, метаболизируется в высоколетучий амин, который выводится с мочой, потом и выдыхаемым воздухом и вызывает неприятный рыбный запах, ограничивающий его применение у людей. Лецитин был протестирован в большом количестве малых исследований у пациентов с деменцией, включая сосудистую деменцию. Однако он не был проверен в больших, высококачественных рандомизированных исследованиях. В настоящем обзоре, посвященном цитиколину, основное внимание сфокусировано на потенциальных возможностях его применения при острых и подострых инсультах, при которых данный препарат был наиболее хорошо изучен. Кроме того, делается краткий экскурс в применение цитиколина при других неврологических расстройствах.

Цитиколин является важным посредником в синтезе структурных фосфолипидов клеточных мембран и вот уже более 40 лет находится в центре нейронаучных лабораторных и неврологических клинических исследований [1]. Два важных обстоятельства делают обзор свойств этого потенциально нейропротективного и нейрорепаративного средства особенно своевременным. Одним из них является тот факт, что начиная с 2004 г. цитиколин стал продаваться в США [2]. Во-вторых, в 2006 г. была запущена фаза III клинического исследования цитиколина при острых инсультах. Ее задача — подтвердить или опровергнуть данные о положительном влиянии препарата при этих состояниях, которые были выявлены в предыдущих исследованиях [3].

Довольно малое количество средств, разработанных для лечения неврологических заболеваний, настолько же хорошо исследовано у людей, как цитиколин. В официальных клинических исследованиях цитиколин был изучен более чем у 11 000 волонтеров и пациентов. Более того, до появления в США цитиколин был повсеместно доступен в виде рецептурного средства. В настоящее время цитиколин как рецептурный препарат продается более чем в 50 странах мира на 6 континентах, включая Европу (Испания, Франция, Россия), Америку (Мексика, Бразилия, Аргентина), Африку и Средний Восток (Алжир, Иордания, Ирак) и Азию (Япония, Китай, Южная Корея).